Chinesischer Name: Tesamorelin (Entwicklungscode TH9507, Handelsname Egrifta/Egrifta SV)
CAS-Nummer: 218949-48-5
Struktur: Ein synthetisches menschliches GHRH (1-44)-Analogon, bestehend aus 44 Aminosäuren, mit einem N-terminalen Tyrosinrest, der an eine trans-3-Hexenoylgruppe (resistent gegen DPP-IV-Abbau) gebunden ist, und einer C-terminalen Amidierung.
Summenformel: C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S (freie Base)
Molekulargewicht: Ungefähr 5135,9 Da
Aussehen: Weißes bis cremefarbenes lyophilisiertes Pulver
Reinheit: Forschungsqualität, allgemeiner Standard größer oder gleich 98 % (HPLC)
Löslichkeit: Leicht löslich in sterilem Wasser oder Essigsäure/antibakteriellem Wasser, schwer löslich in reinen organischen Lösungsmitteln
Lagerung: Nicht rekonstituiertes lyophilisiertes Pulver -20 Grad, vor Licht und Feuchtigkeit geschützt; Nach der Rekonstitution bei 2–8 Grad im Kühlschrank lagern, empfohlen, innerhalb von 2–4 Wochen zu verbrauchen, nicht wiederholt einfrieren und auftauen
Tesamorelin ist ein GHRH-Rezeptoragonist, der sich spezifisch an Wachstumshormonzellen im Hypophysenvorderlappen bindet und den Gs-AC-cAMP-PKA-Weg aktiviert → was die Hypophyse dazu veranlasst, endogenes Wachstumshormon (GH) pulsierend zu synthetisieren und freizusetzen → und anschließend das hepatische IGF-1 hochreguliert.
Erhöhtes GH fördert speziell die Lipolyse des viszeralen Fetts (VAT), indem es die Adipozytenhormon--sensitive Lipase (HSL) aktiviert, die Triglyceridspeicherung reduziert, das tiefe Bauchfett deutlich reduziert und nur geringe Auswirkungen auf das periphere Unterhautfett hat. Im Gegensatz zur direkten Injektion von rekombinantem menschlichem Wachstumshormon (rhGH) bleibt hierdurch die negative Rückkopplungsschleife der Hypothalamus--Hypophyse erhalten, wodurch verhindert wird, dass der GH-Spiegel pathologische Werte erreicht, und eine engere Annäherung an den physiologischen Sekretionsrhythmus gewährleistet wird.
Gezielte Reduzierung des viszeralen Fetts: Es ist klinisch erwiesen, dass es das viszerale Fett in 26 Wochen um etwa 15–18 % reduziert. Es ist derzeit das am stärksten unterstützte Peptid zur Reduzierung der Mehrwertsteuer und das einzige von der FDA zugelassene GHRH-Analogon für HIV-bedingte Fettstoffwechselstörungen.
Erhaltung physiologischer Impulse: Im Gegensatz zu direkten HGH-Injektionen, die die Hypothalamus-Hypophysenachse unterdrücken, führt eine langfristige-Anwendung zu einer milderen exogenen Hypophysenunterdrückung.
Kein Abbau des peripheren Unterhautfettgewebes: Hat praktisch keine Auswirkungen auf das Unterhautfettgewebe in den Gliedmaßen und ist daher für Personen mit zentraler Adipositas geeignet.
Zusätzliche Vorteile: Einige Studien zeigen, dass es den Leberfettgehalt reduzieren und die NAFLD-Indikatoren verbessern kann.
Auswirkungen von IGF-1 und Blutzucker: Erhöht den Serum-IGF-1-Spiegel, was möglicherweise zu einer leichten Verschlechterung der Insulinsensitivität und einem Anstieg des Nüchternblutzuckers/HbA1c führt. Bei Prädiabetes mit Vorsicht anwenden.
Wasser- und Natriumretention und Gelenkschmerzen: Zu den häufigen Nebenwirkungen zählen periphere Ödeme, Karpaltunnelsyndrom-wie Taubheitsgefühl in den Fingern und Gelenkschmerzen-dies ist der GH-Effekt und nicht jeder kann ihn tolerieren.
Rebound-Effekt: Das viszerale Fett erholt sich innerhalb von Monaten bis zu einem Jahr nach Absetzen allmählich; Es ist keine dauerhafte Lösung.
Erfordert eine funktionsfähige Hypophyse: Völlig unwirksam oder sogar kontraindiziert bei Patienten mit Hypophysenresektion, Hypophysentumoren oder schwerer Schädigung der Hypothalamus--Hypophysenachse.
Kein Medikament zur Gewichtsreduktion: Die Gesamtgewichtsveränderung ist minimal; lediglich der Taillenumfang nimmt ab und die Körperzusammensetzung verbessert sich.
HIV-infizierte Personen mit Lipodystrophie – ursprünglich zugelassene Indikation
Nicht-HIV-Personen mit erheblicher viszeraler abdominaler Adipositas, Personen, die über ein Stoffwechselrisiko besorgt sind (off-Verwendung in der Forschung)
Zur Optimierung der Körperzusammensetzung durch Ernährung und Bewegung, wobei der Schwerpunkt auf der Reduzierung des viszeralen Fetts liegt, anstatt eine Reduzierung des Körpergewichts anzustreben.
Forschungsanwendungen: GHRH-Rezeptoraktivität, GH-Pulsregulation, Lipidstoffwechsel-im Zusammenhang mit In-vitro-/Tierversuchen
Kontraindikationen: Schwangere (Schwangerschaftskategorie
Mit Vorsicht anwenden bei: Diabetes/eingeschränkter Glukosetoleranz (erfordert regelmäßige Überwachung des Nüchternblutzuckers/HbA1c), Karpaltunnelsyndrom in der Vorgeschichte, schwerer Herz-Kreislauf- oder Nierenerkrankung
IGF-1-Überwachung: Bei kontinuierlicher Anwendung wird empfohlen, den IGF-1-Wert im Serum alle 3 Monate zu überprüfen. Bleibt der Wert > +3..., erwägt SDS eine Reduzierung oder Aussetzung der Nutzung.
WADA-Status: Als Wachstumshormon-Releasing-Hormon-Analogon eingestuft, steht es auf der Anti-Doping-Verbotsliste. Wettkampfsportler sollten es nicht verwenden.
Warnung vor Rohstoffen: Die meisten im Handel erhältlichen Rohstoffe sind nicht registriert und mit der Aufschrift „Nur für Forschungszwecke“ gekennzeichnet. Eine direkte Injektion in den Menschen ist strengstens verboten. Fordern Sie beim Kauf immer ein Autorisierungszertifikat (COA) (HPLC+MS) an. Das Risiko gefälschter Peptide/Verunreinigungen ist extrem hoch.
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