Medizinischer-Peptid-Rohstoff PT141

PT141 (Bremelanotidacetat) ist ein zyklisches Heptapeptid-synthetisches Polypeptid, das vom -Melanozyten--stimulierenden Hormon (-MSH) abgeleitet ist. Es ist ein starker Agonist der Melanocortin-Rezeptoren (MC1R/MC4R), dessen Kernfunktion die Regulierung der Libido und der sexuellen Erregung im Zentralnervensystem ist. Es ist der einzige weltweit zugelassene Polypeptid-Rohstoff zur Behandlung zentraler sexueller Dysfunktion.

Aminosäuresequenz (zyklisches Heptapeptid)

Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH (Cyclisierung: Asp-Lys) (Lactambrücke)

(Einzelbuchstabe: Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH)

Wichtige strukturelle Vorteile

• Zyklische Konformation: Lactam-überbrückte ring-geschlossene Struktur, extrem stabil, resistent gegen enzymatischen Abbau und lange Halbwertszeit
• N-terminale Acetylierung: Verbessert die Lipidlöslichkeit und die Fähigkeit, die Blut-{1}}Hirnschranke zu überwinden
• D-Phe: Verbessert die Rezeptoraffinität und verhindert einen schnellen Abbau

• Löslichkeit: Leicht löslich in Wasser (mit Ultraschall-Auflösungshilfe), leicht löslich in DMSO und Methanol
• Stabilität
• Lyophilisiertes Pulver: Bei -20 Grad 2 Jahre haltbar, vor Licht geschützt und versiegelt
• Nach der Rekonstitution: Bei 2–8 Grad im Kühlschrank lagern und innerhalb von 30 Tagen verbrauchen
• Lagerbedingungen: Trocken, niedrige Temperatur, vor Licht geschützt, versiegelt, wiederholte Gefrier-{0}}Tauzyklen vermeiden
• Dichte: 1,43 g/cm³
• Brechungsindex: 1,679
• pKa: 3,37 ± 0,70

Zentrales Targeting, einzigartige Aktion

Wirkt direkt auf den MC4R des Hypothalamus, fördert die Freisetzung von Dopamin, Noradrenalin und Oxytocin und stimuliert im Gegensatz zu herkömmlichen peripheren Vasodilatatoren die Libido und die sexuelle Erregung aus dem Zentralnervensystem.

Doppelter-Effekt anwendbar, sowohl für Männer als auch für Frauen geeignet

Frauen: FDA-Zulassung für Hyposexualität bei Frauen vor der Menopause (HSDD)

Männer: Verbessert die erektile Funktion und ist auch bei Personen wirksam, die nicht auf Sildenafil reagieren.

Hohe Stabilität, hohe Bioverfügbarkeit

Die zyklische Struktur widersteht einem enzymatischen Abbau, die Halbwertszeit beträgt ca. 2–3 Stunden und wird nach subkutaner Injektion schnell absorbiert.

Großes Sicherheitsfenster, kontrollierbare Nebenwirkungen

Hauptsächlich leichte Übelkeit, Kopfschmerzen und leichte Rötung an der Injektionsstelle; kein kardiovaskuläres Risiko, keine Drogenabhängigkeit.

• Forschung zu sexuellen Dysfunktionen: weibliche HSDD, männliche erektile Dysfunktion (ED)
• Neuropharmakologische Forschung: Melanocortin-Rezeptorweg, zentraler Mechanismus zur Regulierung des sexuellen Verlangens
• Arzneimittelentwicklung: Rohstoff für vermarktete neue Arzneimittel (Vyleesi™), Forschung zur Indikationserweiterung
• Andere Forschung: Regulierung von Fettleibigkeit (MC4R), Regulierung der Hautpigmentierung, entzündungshemmende Forschung

Nur zur Verwendung in der Forschung/pharmazeutischen Produktion. Nicht zum Verzehr oder zur Selbstinjektion-.
Für die Handhabung sind professionelles Personal, eine geeignete Laborumgebung und Schutzausrüstung erforderlich.
Von der FDA zugelassen (Vyleesi), ein verschreibungspflichtiger Arzneimittelrohstoff.
WADA-Liste verbotener Substanzen, deren Verwendung durch Sportler strengstens verboten ist

Zusammenfassung: PT141 (Bremerlongdan) ist ein hochreiner, äußerst stabiler und hochaktiver, zentral wirkender Polypeptid-Rohstoff zur Regulierung der Sexualfunktion. Seine zyklische Heptapeptidstruktur wird durch chemische Festphasensynthese hergestellt und verleiht ihm starke Stabilität, hohe Rezeptoraffinität und die Fähigkeit, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden. Seine Hauptvorteile sind zentrales Targeting, doppelte Wirksamkeit bei Männern und Frauen und kontrollierbare Sicherheit. Es ist ein zentraler Forschungs- und Pharmarohstoff in den Bereichen sexuelle Dysfunktion, Neuropharmakologie und Entwicklung neuer Medikamente.

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