Hochwertiges Peptidarzneimittel PT141 10mg/Fläschchen

I. Was ist PT141?
PT141 (Bremelanotid) ist ein synthetischer Melanocortinrezeptor (MC3R/MC4R)-Agonist, ein Derivat des -Melanozyten--stimulierenden Hormons (-MSH) und ein Metabolit von Melanotan-II (MT-II) nach der Entfernung seiner C-terminalen Aminogruppe. Durch spezifische strukturelle Veränderungen kann es effizient die Blut-{10}Hirnschranke durchdringen und auf das Zentralnervensystem abzielen, wobei es vor allem physiologische Prozesse wie Libido und Energiestoffwechsel reguliert. Im Gegensatz zu herkömmlichen peripher wirkenden Arzneimitteln ist es ein wichtiges Peptid in den Bereichen Neuroendokrinologie, sexuelle Dysfunktion und Stoffwechsel. Es wurde von der FDA zugelassen (Handelsname Vyleesi) und wird auch häufig in der wissenschaftlichen Forschung eingesetzt.

II. Produktparameter

- Produktname: PT141 (Bremelanotid)

- Kategorie: Synthetisches zyklisches Heptapeptid, Agonist des Melanocortinrezeptors (MC3R/MC4R).

- CAS-Nr.: 189691-06-3

- Summenformel: C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀

- Molekulargewicht: 1025,16

- Aussehen: Weißes lyophilisiertes Pulver

- Reinheit: Größer als oder gleich 98 % (bis zu 99,73 % für High-End-Produkte)

- Löslichkeit: Leicht löslich in sterilem Wasser für Injektionszwecke und DMSO

- Lagerbedingungen: Bei -20 Grad, verschlossen, vor Licht geschützt und an einem trockenen Ort lagern. Das Pulver ist bis zu 3 Jahre haltbar. Vermeiden Sie wiederholte Einfrier- und Auftauzyklen nach dem Auflösen. Es wird empfohlen, es so schnell wie möglich zu verwenden.

- Peptidsequenz: Ac-Nle-c(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH (Seitenketten-Lactam-zyklisiertes Heptapeptid)

III. Kernvorteile

- Zentrales Targeting, einzigartiger Mechanismus: Es kann die Blut--Hirnschranke durchdringen und direkt auf den zentralen MC4R-Rezeptor einwirken, wodurch die Kernwege der Libido und des Energiestoffwechsels reguliert werden. Im Gegensatz zu herkömmlichen peripheren Vasodilatatoren hat es einen signifikanten Einfluss auf die zentrale sexuelle Dysfunktion.

- Optimierte Struktur, geringe Nebenwirkungen: Durch N-terminale Acetylierung, D-Phe-Modifikation und Seitenkettencyclisierung werden die Nebenwirkungen der Hautpigmentierung erheblich reduziert, während die anti-enzymatische Fähigkeit und die Rezeptoraffinität verbessert werden und eine hervorragende Biokompatibilität erzielt wird.

- Doppelte Wirksamkeit, geeignet für mehrere Szenarien: Es konzentriert sich auf die Regulierung der sexuellen Funktion und kann auch bei der Regulierung des Stoffwechsels und der Unterdrückung des Appetits helfen. Es verfügt außerdem über ein neuroprotektives und entzündungshemmendes Potenzial, wodurch es für zahlreiche Szenarien in der wissenschaftlichen Forschung und der klinischen Umsetzung geeignet ist.

- Schneller Wirkungseintritt und hohe Compliance: Die subkutane Injektion gewährleistet eine hohe Bioverfügbarkeit, einen schnellen und stabilen Wirkungseintritt, eine mäßige Anwendungshäufigkeit und keine komplexen Verfahren, wodurch sie für langfristige Forschung oder klinische Verwendung geeignet ist.

- Klinisch validiert und äußerst sicher: Von der FDA zugelassen und in mehreren Phasen klinischer Studien validiert, mit leichten und meist vorübergehenden Nebenwirkungen. Umfangreiche Sicherheitsdaten gewährleisten eine hohe Zuverlässigkeit für den Forschungseinsatz.

IV. Hauptfunktionen

- Zentrale Regulierung der Sexualfunktion: Aktiviert hypothalamische MC4R-Rezeptoren, fördert die Dopaminausschüttung, reguliert die Hypothalamus--Hypophysen--Gonadenachse, steigert die Libido, lindert sexuelle Belastungen, ist sowohl für Männer als auch für Frauen geeignet und verbessert auch die erektile Dysfunktion, die nicht auf PDE5-Hemmer anspricht.

- Stoffwechsel und Gewichtsregulierung: Stimuliert MC4R-Rezeptoren, unterdrückt den Appetit, reduziert die Nahrungsaufnahme und erhöht den Energieverbrauch, was ein neues Ziel für die Forschung zu Fettleibigkeit und metabolischem Syndrom darstellt. Es kann synergetisch mit Medikamenten wie Telpolid zur Gewichtsreduktion wirken.

- Neuroprotektion und Gewebeschutz: Hemmt Entzündungen des Zentralnervensystems, fördert die Nervenreparatur und zeigt neuroprotektive Wirkungen in Modellen für zerebrale Ischämie und neurodegenerative Erkrankungen. Es kann auch dabei helfen, die Stimmung zu regulieren und Depressionen-bedingte sexuelle Funktionsstörungen zu lindern.

- Wert des Forschungsinstruments: Als hochspezifischer MC4R-Agonist wird es in der Grundlagenforschung zum Signalweg des Melanocortinrezeptors, in der Neuroendokrinologie und in der Verhaltenspharmakologie eingesetzt. Es ist ein wichtiges Werkzeugpeptid für die Zielvalidierung und das Wirkstoff-Screening.

V. Zielgruppe

- Forschungsexperten: Forscher, die sich auf Neuroendokrinologie, den Melanocortinrezeptorweg, sexuelle Dysfunktion und Fettleibigkeitsstoffwechsel spezialisiert haben, für grundlegende Experimente, Zielvalidierung und Arzneimittelentwicklung.

- Klinische Fachkräfte: Medizinisches Personal in der Andrologie, Gynäkologie und Endokrinologie für klinische Forschung und Protokollerkundung bei verwandten Krankheiten (z. B. weibliche Störung des hypoaktiven sexuellen Verlangens) (muss unter professioneller Anleitung durchgeführt werden).

- Trainings- und Rehabilitationspopulation: Personen, die ihre körperliche Fitness regulieren, den Stoffwechsel verbessern und bei der Wiederherstellung der körperlichen Verfassung helfen müssen (müssen sich strikt an die professionelle Anleitung halten und die Dosierung kontrollieren).. - Peptid-F&E und -Produktionsexperten: Für Peptid-Rohstoff-Forschung und -Entwicklung, Formulierungsoptimierung und damit verbundene Produktherstellung (nur für Forschungs- und professionelle Zwecke).

VI. Erfolgsgeschichten
1. Von der FDA zugelassener klinischer Fall (Behandlung von hypoaktivem sexuellem Verlangen bei Frauen): Im Jahr 2019 wurde PT141 (Handelsname Vyleesi) von der FDA für die Behandlung von hypoaktivem sexuellem Verlangen (HSDD) bei Frauen vor der Menopause zugelassen und war damit die weltweit erste zentral gezielte HSDD-Behandlung, die eine klinische Lücke füllte. Diese Zulassung basierte auf zwei klinischen Phase-III-Studien (mit insgesamt 1247 Patienten). Die Ergebnisse zeigten, dass Patienten in der PT141-Behandlungsgruppe im Vergleich zur Placebogruppe deutlich verbesserte Libidowerte aufwiesen (eine Gesamtsteigerung von 0,35 Punkten, P<0.001) and significantly reduced sexual distress scores (a total decrease of 0.33 points, P<0.001), validating its clinical efficacy and safety. It is currently being promoted for clinical research and treatment in multiple regions worldwide.

2. Forschungsübersetzungsfall (Adipositas-Kombinationstherapie-Studie): Im Juni 2024 gab Palatin Technologies den Beginn einer klinischen Phase-II-Studie mit PT141 in Kombination mit Tirzepatid zur Behandlung von Fettleibigkeit bekannt, in der deren synergistische Wirkung auf Gewichtsverlust und Stoffwechselverbesserung untersucht wird. Vorläufige Grundlagenforschungen zeigten, dass PT141 den Appetit durch die Aktivierung von MC4R hemmt und dass seine Kombination mit dem GLP-1-Rezeptoragonisten Tirzepatid einen doppelten Effekt aus „Gewichtsverlust + Stoffwechselregulierung“ erzielen kann, was eine wichtige Forschungsrichtung für neuartige Behandlungsmöglichkeiten für Fettleibigkeit darstellt. Diese klinische Studie verläuft derzeit reibungslos.

3. Anwendungsfall eines Forschungstools: Eine internationale Forschungseinrichtung nutzte die hochspezifische MC4R-Agonistenaktivität von PT141, um Untersuchungen zum Melanocortin-Dopamin-Interaktionsmechanismus durchzuführen und dabei erfolgreich den zentralen Regulierungsweg des Libido-, Stimmungs- und Belohnungskreislaufs aufzuklären. Dies lieferte wichtige experimentelle Daten für die Erforschung der Komorbiditätsmechanismen von Depressionen, Angstzuständen und sexueller Dysfunktion. Die relevanten Forschungsergebnisse wurden in wichtigen internationalen neurowissenschaftlichen Fachzeitschriften veröffentlicht und treiben den Forschungsfortschritt auf dem Gebiet der Neuroendokrinologie voran.

4. Fallstudie: PT141, ein strukturell optimiertes Derivat von Melanotan-II, reduziert die Nebenwirkungen der Hautpigmentierung erheblich und erhält gleichzeitig die Aktivität des Zentralnervensystems durch Modifikationen wie die Entfernung der C-terminalen Amidgruppe und den Ersatz von Aminosäureresten. Sein Strukturoptimierungsansatz bietet eine klassische Vorlage für die Entwicklung lang-wirkender Peptidarzneimittel mit geringer-Toxizität und wurde in großem Umfang bei der Entwicklung ähnlicher Melanocortinrezeptor-Agonisten eingesetzt.

VII. Vorsichtsmaßnahmen

- Dieses Produkt ist ausschließlich für wissenschaftliche Forschung, klinische Studien und die professionelle Formulierungsentwicklung bestimmt. Es handelt sich nicht um ein Arzneimittel oder Gesundheitsprodukt und sollte nicht missbraucht oder zu therapeutischen Zwecken beim Menschen eingesetzt werden.

- Kontraindikationen: Dieses Produkt ist bei Minderjährigen, schwangeren Frauen, stillenden Frauen, Personen mit unkontrolliertem Bluthochdruck oder Herz-Kreislauf-Erkrankungen sowie Personen, die gegen PT141 oder Peptide allergisch sind, kontraindiziert. Frauen und Männer nach der Menopause sollten dieses Produkt nach professioneller Beurteilung verwenden (die FDA-Kennzeichnung gilt nur für die HSDD-Behandlung bei Frauen vor der Menopause).

- Lagerungsanforderungen: Streng bei -20 Grad, versiegelt, vor Licht geschützt und an einem trockenen Ort lagern. Nach dem Auflösen aliquotieren und im Kühlschrank aufbewahren. Sobald wie möglich verwenden. Vermeiden Sie wiederholte Einfrier-Auftau-Zyklen, um einen Verlust der Peptidaktivität zu verhindern.

- Anwendungsrichtlinien: Dosierung und Häufigkeit der Verabreichung streng kontrollieren. Bei der subkutanen Injektion muss eine aseptische Technik eingehalten werden, um eine Infektion an der Injektionsstelle zu vermeiden. Wenn nach der Verabreichung starke Übelkeit oder anhaltender Bluthochdruck auftreten, brechen Sie die Anwendung sofort ab und suchen Sie umgehend einen Arzt auf.

-Arzneimittelwechselwirkungen:Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung mit Naltrexon (da dies die Wirksamkeit von Naltrexon verringert). Bei gleichzeitiger Anwendung mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln oder PDE5-Hemmern ist Vorsicht geboten, da es zu synergistischen Effekten im Zusammenhang mit dem Blutdruck kommen kann. unter professioneller Anleitung anwenden.

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