GF-1 LR3, kurz für Long R3 Insulin-like Growth Factor-1, allgemein bekannt als LR3 oder Long R3, ist eine modifizierte Version von endogenem IGF-1. Menschliches IGF-1 besteht ursprünglich aus 70 Peptiden (7,6 kDa). Es verfügt über 13 Aminosäuren (MFPAMPLSSLFVN…), die fest am N-Terminus gebunden sind, und das dritte Glutamat (Glu) wurde durch Arg ersetzt, was zu einem 83-Peptid, 9117,5 Da, CAS 946870-92-4 führt.
Natives IGF-1 wird sofort von sechs IGFBP (Bindungsproteinen) gebunden, wobei weniger als 1 % im freien Zustand und eine Plasmahalbwertszeit von nur 15 Minuten vorliegen, was die Durchführung langwirkender Signalassays äußerst schwierig macht. Diese Modifikation von LR3 reduzierte seine Affinität für IGFBP drastisch um etwa das 1000-fache, maximierte den Anteil freier Peptide und verlängerte die Halbwertszeit auf 20–30 Stunden, während die gleiche Affinität für den Rezeptor (IGF-1R) wie beim Original erhalten blieb, was ihn im Wesentlichen zu einem „ungebundenen IGF-1“ machte.
Die Bindung von IGF-1R (Tyrosinkinase) → löst zwei Wege aus: PI3K/Akt/mTOR und MAPK/ERK. Dies führt zur ribosomalen S6K- und 4E-BP1-Phosphorylierung, zur vollständigen Proteintranslation und zur Unterdrückung von FoxO, was zum Proteinabbau und zur Proteinsynthese führt. Dies fördert die Proliferation und Differenzierung von Myoblasten/C2C12, Chondrozyten, CHO-Zellen und MSCs.
Zentraler Forschungswert (nicht fälschlicherweise als „Muskelwachstum mit einer einzigen Injektion“ zu verstehen):
Lang-wirkende IGF-1R-Sonde: Stabile Rezeptorbelegung in Serum/IGFBP-haltigen Systemen, deutlich sauberer als das ursprüngliche IGF-1 in Bezug auf Signaldauer, Rezeptor-Herunterregulierung und mTOR-Kinetik.
Serum-freie/niedrige-Serumkultur-Goldpartner: Repligens LONG R3 IGF-I ist ein Nahrungsergänzungsmittel in Industriequalität-, das die Apoptose hemmt und die CHO/MSC-Dichte erhöht und eine größere Stabilität und geringere Kosten als Insulin bietet.
Approximately 3 times the in vitro potency of the original IGF-1, requiring less dosage; however, high concentrations (>200 ng/ml) kann tatsächlich die Endozytose des Rezeptors herunterregulieren und die Blutplättchenproliferation fördern; Höhere Konzentrationen sind nicht immer besser.
Ein Wort der Vorsicht: Dies ist kein klinisches Medikament; Es wurde nicht von der FDA zugelassen und die WADA stuft es im Graubereich für Peptide ein. Das in der Fitness-Community verwendete Schema „50-100 ug subkutane Ablation“ ist eine Gemeinschaftsdosis und kein Forschungsprotokoll. Darüber hinaus ist IGF-1R selbst mit der Tumorproliferation verbunden, und ein langfristiger Missbrauch birgt erhebliche theoretische Risiken.
Lagerung (Reagenz lyophilisiertes Pulver, 9 kDa-Protein ist kein kleines Peptid)
Nicht rekonstituiertes lyophilisiertes Pulver: Bei -20 Grad, verschlossen, vor Licht geschützt und mit Trockenmittel 1–3 Jahre lang lagern. Die Archivierung ist bei -80 Grad am stabilsten. Nicht dauerhaft bei 4 Grad und nicht bei Raumtemperatur lagern.
Rekonstituierte Stammlösung: Die meisten Marken empfehlen die anfängliche Rekonstitution mit steriler 0,1 %iger Essigsäure (pH 3,5–4,5) (direkte Auflösung mit neutralem Wasser führt zur Aggregation!), Konzentration 0,1–2 mg/ml; Die Haltbarkeit beträgt nur 2–7 Tage bei 2–8 Grad. Zur Langzeitlagerung muss es mit Lademedien (0,1 % BSA / 5 % HSA / 5 % Trehalose / 10 % FBS) aliquotiert werden. Eine einzelne Portion bei -80 Grad kann 3–12 Monate reichen.
Arbeitslösung: Mit PBS oder vollständigem Kulturmedium mit 0,1 % BSA verdünnen. Kurzzeitig in einem Zellkulturraum bei 4 Grad lagern. Vermeiden Sie wiederholte Einfrier-{4}}Auftauzyklen.
Vorsichtsmaßnahmen:
Vor dem Öffnen 30 Sekunden lang bei 8000–12000 g zentrieren. Für die Lyophilisierung von 9-kDa-Protein kleben Sie die Flasche an die Wand und verschließen Sie sie. Geben Sie Wasser nicht direkt ohne Zentrifugation hinzu; Das „unsichtbare Pulver“ am Boden der Flasche ist Geld.
Für die anfängliche Auflösung verwenden Sie 0,1 %ige Essigsäure, um sie langsam entlang der Zellwand zu rühren und dabei ein Vortexen zu vermeiden. Jeder Wirbel verzerrt die Konformation um die Hälfte. Durch Drehen/Umdrehen des Röhrchens langsam mischen, bis es klar und farblos ist. Verwerfen Sie jede Lösung, die neblig oder flockig ist, da aggregierte LR3-Rezeptoren keine Bindungsaffinität haben.
Niedrige Konzentrationen verursachen eine übermäßige Adsorption an der Röhrchenwand: Wenn die Arbeitskonzentration 1–100 ng/ml beträgt, verwenden Sie kein 0,1 % BSA als Träger oder Röhrchen mit geringer -Adsorption. Die tatsächlich in die Brunnen gegebene Menge beträgt nur 30–50 % der Nennkonzentration, was zu alarmierenden intrazellulären volumetrischen Emissionen (CVs) führt.
pH-Empfindlichkeit: Essigsäure-Stammlösung nicht direkt zu den Zellen geben (pH-Schock tötet Zellen ab). Vor der Zugabe zum Kultursystem mindestens 1:100 mit einem neutralen Puffer mit BSA vorverdünnen.
CoA-Überwachung: HPLC größer oder gleich 98 %, MS-Bestätigung 9117,5 Da, Endotoxin<0.01–1 EU/μg (stricter requirements for cell therapy-grade MSCs); oxidized Met or its truncated form are latent antagonists. RUO label: The label reads "Research Use Only, not for human use," indicating it's not a legally approved drug for human injection; it's for internal use within the IACUC system. Don't mistake peptide suppliers for pharmacies.
Für Proliferationsexperimente sind drei Kontrollen unerlässlich: leere homologe Serumkontrolle + ursprüngliche äquimolare IGF-1-Kontrolle + IGF-1R-Inhibitor (Picropodophyllin/OSI-906). Ansonsten ist unklar, ob LR3 der Wirkstoff ist oder andere Faktoren im Serum eine Rolle spielen.
Beliebte label: Spezialisierte Bodybuilding-Peptid-Medikamente IGF1-LR3 0.1mg/Fläschchen 1 mg/Fläschchen, China Spezialisierte Bodybuilding-Peptid-Medikamente IGF1-LR3 0.1mg/Fläschchen 1 mg/Fläschchen Hersteller, Lieferanten, Fabrik
