Dermorphin ist ein Polypeptid, das aus der Haut des südamerikanischen Laubfrosches gewonnen wird. Es hat eine sehr starke Affinität zu μ--Opioidrezeptoren und seine analgetische Wirkung ist Morphin weit überlegen.
Seine Molekülstruktur enthält Aminosäuren vom Typ D-, was den Abbau durch Enzyme im Körper erschwert, was zu einer lang{1}} anhaltenden Wirkung führt. Derzeit wird es nur in der pharmakologischen Laborforschung verwendet und ist nicht für die medizinische Formulierung zugelassen.
Es handelt sich um ein kontrolliertes Opioid--ähnliches Peptid, das das Risiko von Sucht und Atemdepression birgt. Der illegale Einsatz bei Wettbewerben wie Pferderennen ist verboten, und die private Injektion in Menschen ist verboten.
Kernfunktionen:
Starke zentrale Analgesie: Hohe Affinität zu μ--Opioidrezeptoren → Hemmung der Adenylatcyclase, Schließung von Kalziumkanälen, Öffnung von Kaliumkanälen → Hyperpolarisierung von Schmerzneuronen, Blockierung der aufsteigenden Schmerzübertragung im Hinterhorn des Rückenmarks und im Aquädukt des Mittelhirns, wodurch eine starke Antinozizeption entsteht.
Opioidrezeptor-Forschungstool: Als klassischer reiner μ-selektiver Ligand wird er für die MOR-Radioligandenbindung, die Überprüfung der analgetischen Wirksamkeit und die Erforschung von Opioidtoleranz-/Suchtmechanismen verwendet.
Hauptvorteile:
Geringe Toleranz und Suchtrisiko: Trotz seiner starken Wirkung birgt es im Vergleich zu herkömmlichen morphinähnlichen Arzneimitteln ein deutlich geringeres Risiko, eine Arzneimitteltoleranz und eine körperliche Abhängigkeit (Sucht) zu entwickeln.
Extrem starke Resistenz gegen enzymatischen Abbau: Da es ein spezifisches D-Alanin (D-Ala) enthält, ist es für Enzyme im menschlichen Körper schwierig abzubauen, was zu einer sehr langen Wirkungsdauer im Körper führt.
Extrem hohe Rezeptorselektivität: Es hat eine extrem hohe Affinität für μ--Opioidrezeptoren und eine sehr niedrige Affinität für δ- und κ-Rezeptoren, was es zu einer idealen natürlichen Sonde für die Untersuchung von Opioidrezeptormechanismen macht.
Dermorphin ist eine Polypeptidsubstanz, die bei unsachgemäßer Lagerung sehr anfällig für Abbau und Inaktivierung ist. Spezifische Bedingungen sind wie folgt:
Lagerbedingungen:
Pulverzustand (langfristig): Muss versiegelt, vor Licht geschützt und in einer gefrorenen Umgebung bei -20 oder -80 Grad gelagert werden. Unter diesen Bedingungen kann es typischerweise 1 bis 3 Jahre lang stabil gelagert werden.
Lösungszustand (kurzfristig): Sobald es gelöst ist, ist es sehr anfällig für Abbau. Es wird empfohlen, es in kleine Einzeldosen aufzuteilen. Bei -80 Grad ist es etwa 6 Monate haltbar, bei -20 Grad nur etwa 1 Monat.
Absolute Contraindications: Strictly avoid repeated freeze-thaw cycles (usually no more than 3 times), and avoid high temperatures (>25 Grad) und starker Lichteinwirkung.
Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung: Dieses Produkt ist ein starkes Opioidpeptid mit starken Suchteigenschaften. Eine Überdosierung kann die Atmung unterdrücken. Es darf niemals oral eingenommen oder in den Menschen injiziert werden.
Tragen Sie bei der Handhabung Handschuhe und Schutzbrille. Vermeiden Sie direkten Hautkontakt und das Einatmen des Pulvers. Bei Hautkontakt sofort mit Wasser abspülen.
Nur zur Verwendung in legitimen pharmakologischen Laborforschungen. Die Verwendung bei Renntieren wie Rennpferden ist verboten. Die unbefugte Verwendung und Weitergabe ist illegal.
Verwenden Sie zum Auflösen eine sterile Pufferlösung und vermeiden Sie stark saure oder alkalische Umgebungen. Die verdünnte Lösung sollte nicht über einen längeren Zeitraum gelagert werden.
Entsorgen Sie experimentelle Abfallflüssigkeit und restliches Pulver als kontrollierte Chemikalien. Werfen Sie sie nicht willkürlich weg oder entsorgen Sie sie.
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