Wirkmechanismus
2.1 Dualer Wirkungsort
Die GH--freisetzende Wirkung von GHRP-6 wirkt sowohl auf der Hypophysen- als auch auf der Hypothalamusebene. Klinische Studien von Popovic et al. bestätigten, dass bei Patienten mit Hypothalamus-Hypophysen-Unterbrechung die GH-Reaktion auf GHRP-6 vollständig blockiert war, während die Reaktion auf GHRH normal blieb; Bei kombinierter Verabreichung verschwand der synergistische Effekt von GHRP-6 und GHRH und zeigte nur noch einen arithmetischen additiven Effekt. Dieses Ergebnis zeigt direkt, dass der primäre Wirkungsort von GHRP-6 auf der Hypothalamusebene liegt, wodurch der GH-Puls indirekt verstärkt wird, indem die hemmende Spannung von Somatostatin auf die Hypophyse gemindert wird.
2.2 Synergistische Verstärkung mit GHRH
GHRP-6 und GHRH wirken auf unterschiedliche Rezeptorwege und erzeugen bei gemeinsamer Anwendung eine superadditive Wirkung. Bei normalen Probanden betrug die AUC der GH-Sekretion 483,7 ± 99,2 ug/L/120 min, wenn GHRH allein verwendet wurde, und 1434,8 ± 393,0, wenn GHRP-6 allein verwendet wurde. Die kombinierte AUC erreichte 3771,5 ± 399,6 und lag damit deutlich über der arithmetischen Summe der Einzelmedikamentverabreichungen.
2.3 GH-unabhängige Zellschutzwege
Zusätzlich zu GHS-R1a kann GHRP-6 an den CD36-Scavenger-Rezeptor binden und so pleiotrope Schutzwirkungen unabhängig von der GH-Achse vermitteln. Dieser Weg aktiviert die PI-3K/AKT1-Kaskade und induziert den Hypoxie-induzierbaren Faktor 1 (HIF-1), der am Zellüberleben beteiligt ist; es reguliert auch PPAR hoch und TGF- 1, CTGF und PDGF herunter und übt antifibrotische Wirkungen aus; und es blockiert nachgeschaltete Entzündungskaskaden, indem es die Expression und Aktivierung von NFκB hemmt.
2.4 Positiv inotroper Mechanismus
In Kardiomyozyten und isolierten perfundierten Herzen erhöht GHRP-6 den Ca²⁺-Einstrom in spannungsgesteuerte Calciumkanäle über den PLC/DAG/PKC-Weg, wodurch die Ca²⁺-Freisetzung aus dem sarkoplasmatischen Retikulum ausgelöst wird, was zu einer positiv inotropen Reaktion ohne erhöhte Herzfrequenz führt. Eine intravenöse Bolusinjektion von 400 µg/kg erhöhte die Ejektionsfraktion in gesunden und infarktierten Kaninchenmodellen um 15–20 %.
GH-Freisetzungskinetik
Die Sättigungsdosis von GHRP-6 beträgt etwa 1 µg/kg. Unterhalb dieser Schwelle steigt die GH-Freisetzung dosisabhängig an; Oberhalb dieser Dosis wird ein Plateau erreicht, und weitere Erhöhungen steigern die GH-Sekretion nicht mehr, sondern verstärken nur Nebenwirkungen wie Cortisol, Prolaktin und Appetit. Nach einer einzelnen subkutanen Injektion erreicht das Plasma-GH innerhalb von 15–30 Minuten seinen Höhepunkt mit einer Halbwertszeit von etwa 20–30 Minuten, und der GH-Anstieg hält etwa 2–3 Stunden an.
Gebrauchsanweisung
Dosierungsparameter
Tisch
Artikelinhalt
Verwaltungsweg
Subkutane Injektion (bevorzugt) oder intramuskuläre Injektion
Einzeldosis
100 µg (ungefähr 1 µg/kg Sättigungsdosis)
Dosierungshäufigkeit
2–3 Mal täglich im Abstand von mindestens 3 Stunden
Datum der Verwaltung
Fastenzustand (mehr als 2 Stunden nach einer Mahlzeit)
Empfohlene Zeit
Am frühen Morgen auf nüchternen Magen, nach dem Training, vor dem Schlafengehen
Nutzungsdauer
8–12 Wochen, einige Behandlungen können bis zu 16 Wochen dauern
Injektionsstelle
Bauch, anterolateraler Oberschenkel, hinterer Oberarm (abwechselnd)
Rekonstitution und Dosierungsumrechnung
Rekonstituieren Sie das lyophilisierte Pulver mit sterilem Wasser für Injektionszwecke oder antibakteriellem Wasser, das Benzylalkohol enthält. Beispielsweise führt die Zugabe von 2,5 ml antibakteriellem Wasser zu einer 5-mg-Durchstechflasche zu einer Konzentration von 2 mg/ml (d. h. 2000 µg/ml). Bei Verwendung des U-100-Insulininjektors:
100 µg=0.05 ml=5 Einheiten
200 µg=0.10 ml=10 Einheiten
Kombinationskur
Bei Verwendung in Kombination mit einem GHRH-Analogon (z. B. CJC-1295 No DAC / Mod GRF 1-29) können beide gleichzeitig im selben Injektor verabreicht werden. Eine typische Kombination ist GHRP-6 100 mcg + CJC-1295 100 mcg, wobei die synergistische Verstärkung des GH-Impulses über die dualen Wege von GHS-R1a und GHRH-R genutzt wird.
Anwendungsszenarien
Medizinische Diagnostik
GHRP-6 kann als GH-Stimulationstestmedikament verwendet werden, um die GH-Reservefunktion der Hypophyse durch eine einzige intravenöse Verabreichung zu beurteilen. Diese Anwendung folgt dem gleichen technischen Weg wie die diagnostische Anwendung von GHRP-2 (Pralmorelin).
Herz-Kreislauf-Schutz
Eine bahnbrechende Studie des Merck Research Laboratory aus dem Jahr 2003 zeigte, dass in einem Hundemodell der dilatativen Kardiomyopathie eine 21-tägige chronische Vorbehandlung mit GHRP-6 zu einer plötzlichen Todesrate von 0 % nach akutem Myokardinfarkt führte, verglichen mit etwa 50 % in der Vehikelgruppe und der mit GH- behandelten Gruppe. Zu den Mechanismen gehörten eine verbesserte Kompensationsfunktion im nicht-ischämischen Myokard, die Erhaltung antioxidativer Abwehrreserven und eine Abschwächung der ROS-Erzeugung.
Multi-Schutz vor Organischämie/Reperfusion
In einem Rattenmodell für Leberischämie/Reperfusion führte die pharmakologische Vorbehandlung mit GHRP-6 zu einer deutlichen Abschwächung der Leberschädigung und zu einer Verringerung pathologischer Veränderungen in distalen Organen (Lunge, Niere, Dünndarm), einschließlich akutem Atemnotsyndrom-wie Lungenveränderungen, transmuraler Darminfarkt und akuter tubulärer Nekrose. Diese systemische zytoprotektive Wirkung war mit einer Abschwächung der ROS-Erzeugung, der Erhaltung antioxidativer Abwehrreserven und einer verringerten Myeloperoxidase-Aktivität verbunden, was auf das Potenzial von GHRP-6 bei der Kontrolle akuter Ischämie/Reperfusion und des schockbedingten systemischen Entzündungsreaktionssyndroms (SIRS) schließen lässt.
Anti-Fibrose
GHRP-6 reguliert die TGF- 1- und CTGF-Expression über eine PPAR-gesteuerte Kaskade herunter und reduziert so die Ablagerung von Kollagen und extrazellulärem Matrixprotein in Tiermodellen für Zirrhose und proliferative Narbenbildung erheblich.
Ernährungsunterstützung und Kachexie
GHRP-6 ist das appetitanregendste Mitglied der GHRP-Familie und erzeugt aufgrund seiner Ghrelin-imitierenden Wirkung innerhalb von 15–20 Minuten nach der Injektion ein starkes Hungergefühl. Diese Eigenschaft macht es besonders wertvoll für Ernährungsinterventionsstudien bei Untergewicht, Auszehrungskrankheiten und krebsbedingter Kachexie.
Muskelschutz
Ähnlich wie GHRP-2 hemmt GHRP-6 direkt die Expression der durch Dexamethason-induzierten Schlüsselenzyme der Muskelatrophie, Atrogin-1 und MuRF1, über GHS-R1a und übt eine muskelschützende Wirkung unabhängig von der Hochregulierung der IGF-1-Transkription aus.
Gewebereparatur
Die kombinierte Anwendung von GHRP-6 und EGF zeigte einen synergistischen Reparatureffekt in Tiermodellen für Multiple Sklerose, periphere axonale Läsionen und zerebrale Ischämie und lieferte experimentelle Beweise für seine mögliche Anwendung bei neurodegenerativen Erkrankungen.
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