Unter Peptidsynthese versteht man die Technik der chemischen Verknüpfung von Aminosäuren in einer bestimmten Reihenfolge, um eine Polypeptidkette zu bilden. Die vorherrschende Methode ist die Festphasensynthese, eine Technik, die 1963 von Bruce Merrifield entwickelt wurde und für die er 1984 den Nobelpreis für Chemie erhielt. Das zugrunde liegende Prinzip besteht darin, den Carboxylterminus der ersten Aminosäure an einem unlöslichen Harz zu verankern; Nachfolgende Aminosäuren werden dann nacheinander vom C--Terminus zum N--Terminus hinzugefügt, und zwar durch einen sich wiederholenden Zyklus aus Schutzgruppenentfernungs-, Aktivierungs- und Kopplungsschritten, der in der Abspaltung des Zielpeptids vom Harz gipfelt.
Diese Methode vereinfacht den Reinigungsprozess und lässt sich leicht automatisieren, wodurch sie sich als Standardtechnik für die Synthese von Peptiden kurzer-bis-mittlerer-Länge etabliert. Die Peptidsynthese hat in verschiedenen Bereichen, einschließlich der pharmazeutischen Forschung und Entwicklung, der Untersuchung der biologischen Aktivität und der Entwicklung von Impfstoffen, einen erheblichen praktischen Wert.